Побочные действия варфарина при длительном употреблении

Содержание
  1. «Варфарин» — передозировка и её лечение
  2. Кому и для чего назначается «Варфарин»
  3. В каких случаях возможна передозировка препаратом «варфарин»
  4. Симптомы передозировки варфарина
  5. Лечение передозировки препаратом «Варфарин»
  6. Варфарин Никомед (2.5 мг)
  7. Лекарственная форма
  8. Описание
  9. Фармакотерапевтическая группа
  10. Фармакологические свойства
  11. Показания к применению
  12. Способ применения и дозы
  13. Побочные действия
  14. ВАРФАРИН
  15. Форма выпуска, состав и упаковка
  16. Фармакологическое действие
  17. Фармакокинетика
  18. Показания
  19. Противопоказания
  20. Дозировка
  21. Передозировка
  22. Лекарственное взаимодействие
  23. Особые указания
  24. Беременность и лактация
  25. При нарушениях функции почек
  26. При нарушениях функции печени
  27. Применение в пожилом возрасте
  28. Условия отпуска из аптек
  29. Условия и сроки хранения
  30. Варфарин: применение препарата, показания к таблеткам, длительное применение, противопоказания, диета при употреблении лекарства
  31. Какое количество Варфарина необходимо для передозировки?
  32. Признаки передозировки
  33. Когда требуется медицинская помощь?
  34. Варфарин — побочные эффекты
  35. Побочные действия варфарина при длительном употреблении
  36. Фармакологическое действие Варфарин никомед
  37. Фармакокинетика препарата
  38. Показания к применению:
  39. Дозировка и способ применения препарата
  40. Побочное действие Варфарин никомед:

«Варфарин» — передозировка и её лечение

Побочные действия варфарина при длительном употреблении

Препарат «Варфарин» можно найти в аптечке многих людей старше 45 лет. А всё потому что болезни сердечно-сосудистой системы по-прежнему лидируют в заболеваемости и смертности населения.

Терапевты, кардиологи, сосудистые хирурги, неврологи часто назначают этот препарат, потому что он является наиболее доступным в своей категории.

«Варфарин» — лекарство довольно сильное, и получить передозировку не так уж сложно, особенно если пациент занимается самолечением.

«Варфарин» у многих на слуху, но не все знают, как он действует. Что же это за препарат? Какую пользу и вред «Варфарин» может нести для человека? Как определить передозировку лекарства и какую первую помощь оказать пострадавшему? Ответы на эти вопросы желательно знать каждому, ведь предупрежден, значит, вооружён.

Кому и для чего назначается «Варфарин»

«Варфарин» — это антикоагулянт, имеющий искусственное происхождение и обладающий непрямым действием. Антикоагулянтами называют препараты, снижающие свёртываемость крови.

Непрямым «Варфарин» называется потому, что действует он в печени, блокируя действие витамина K, снижая выработку факторов свёртываемости II, VII, IX и X и некоторые белки.

Факторы свёртывания образуются, но они плохо выполняют свои функции.

«Варфарин» относится к препаратам с отсроченным сроком действия — свёртываемость крови начинает снижаться лишь через 3–5 дней после начала приёма.

Максимальное действие препарата «Варфарин» развивается через неделю.

Такой эффект объясняется тем, что в крови на протяжении ещё некоторого времени сохраняются нормальные факторы свёртывания, а затем их заменяют нефункционирующие.

«Варфарин» назначается с целью лечения и профилактики тромбозов, тромбоэмболий, инсульта, при воспалении вен. Также он показан лицам, перенёсшим инфаркт миокарда и тем, кому установлен сердечный клапан.

Где ещё применяется «Варфарин»? Сначала этот препарат использовался в качестве яда для грызунов. И по сей день он входит в состав препаратов, уничтожающих мышей и крыс, и применяется в складских помещениях, на производстве.

«Варфарин» аптечный представляет собой белые таблетки без вкуса и запаха. А яд представляет собой порошок, который подмешивают в пищу-приманку.

В каких случаях возможна передозировка препаратом «варфарин»

Доза для каждого человека подбирается индивидуально врачом, основываясь на результатах анализа на МНО (международное нормализованное отношение). МНО — это показатель, который отражает протромбиновое время (скорость свёртывания крови). В норме у здорового человека он равен 0,9–1,1. Принимая «Варфарин» МНО нужно держать в пределах 2,0–3,0.

Как можно получить передозировку варфарином? Если речь идёт о крысином яде, то чаще всего пострадавшим будет маленький ребёнок либо домашнее животное, по неосторожности съевшее приманку.

Передозировка лекарственным препаратом «Варфарин» может возникнуть в случаях, если:

  • пренебречь рекомендациями врача и заняться самолечением;
  • больной страдает нарушением психики или забывчивостью;
  • лекарство используется в качестве суицидального средства.

Таблетки «Варфарин» маленькие и поделены рисками на 4 части — это неспроста. Если такую маленькую таблетку нужно делить ещё и на 4 части, значит, вещество является сильнодействующим.

Симптомы передозировки варфарина

Симптомы передозировки препаратом «Варфарин» будут связаны с повышенной кровоточивостью и кровотечениями.

Как уже говорилось ранее, первые признаки передозировки появляются лишь на третий день после начала приёма и зависеть они будут от дозы принятого лекарства.

Если одномоментно была употреблена, например, целая таблетка «Варфарин» вместо четвертинки, то никаких проявлений, может, и не быть. Другое дело, если дозировка превышается систематически в течение длительного времени.

При превышении дозы «Варфарин» развиваются следующие побочные действия:

  • кровоточивость дёсен;
  • кровотечения из носа;
  • у женщин становятся более обильными и длительными менструации;
  • большие по размеру гематомы появляются при незначительных ушибах, долго не рассасываются;
  • кровоизлияния в склеры глаз;
  • геморроидальные кровотечения;
  • длительно непрекращающиеся кровотечения при различных даже незначительных ранениях.

Для возникновения кровотечения или кровоизлияния нужны какие-то провоцирующие факторы, например, царапины, ссадины, повреждение геморроидальных узлов.

Кровоточивость дёсен возникает при чистке зубов, кровоизлияния в склеры или кровотечения из носа — при повышении артериального давления.

При длительной передозировке препарата «Варфарин» кровоподтёки и кровоизлияния начинают появляться, даже если им не предшествовали ушибы.

Что чувствует пациент? Человек, злоупотребляющий препаратом «Варфарин», может чувствовать неожиданно наступающую ни с чем не связанную слабость, если потеря крови носит систематический характер, то со временем развивается анемия. Особенно это касается женщин с длительными и обильными кровянистыми выделениями.

Наиболее страшным осложнением при передозировке варфарина могут стать внутренние кровотечения. Особенно это касается людей:

  • с язвенной болезнью желудка и двенадцатипёрстной кишки;
  • с мочекаменной и желчнокаменной болезнью;
  • со злокачественными опухолями;
  • болезнями лёгких, сопровождающихся кровохарканьем и т. д.

Внутреннее кровотечение сложнее обнаружить и остановить. Оно может быстро закончиться летальным исходом, если не предпринять немедленных действий.

Лечение передозировки препаратом «Варфарин»

Отравление варфарином — состояние, требующее обращения за медицинской помощью. Самостоятельное лечение может оказаться не только малоэффективным, но и вредным.

Антидотом варфарина является витамин K, зарегистрированный в России под названием «Викасол». Он существует как в таблетках, так и в виде растворов для инъекций.

Обязательно нужно проводить лабораторный контроль, потому что лечение передозировки варфарина проводится под контролем уровня МНО.

Тактика лечения, при передозировке варфарина, выбирается в зависимости от уровня МНО.

  1. Если МНО находится в пределах от 3 до 4, то следует просто снизить дозу препарата. «Викасол» назначать не нужно.
  2. Когда уровень МНО составляет от 4 до 6, витамин K тоже назначать ещё не нужно, но рекомендуется пропустить одну дозу «Варфарин» и снизить временно последующие.
  3. При значениях МНО 6–10 «Варфарин» отменяют, назначают «Викасол» по 2 мг в таблетках, до тех пор, пока МНО не станет меньше 5.
  4. Если МНО превышает 10, «Варфарин» обязательно отменяется, а «Викасол» назначается в дозе 5 мг внутрь.

Эти рекомендации действуют только при отсутствии жизнеугрожающих кровотечений. При передозировке препаратом «Варфарин», приведшей к сильному кровотечению нужно:

  • ввести «Викасол» в дозе 5–10 мг внутривенно;
  • вливать свежезамороженную плазму;
  • вводить внутривенно капельно факторы свёртываемости крови.

Такие состояния могут возникнуть при попытке самоубийства с помощью проглатывания большого количества таблеток. В этом случае рекомендуется в первую очередь промыть желудок пострадавшего и дать большое количество таблеток активированного угля.

Что делать, если передозировка препаратом «Варфарин» незначительная? В домашних условиях можно соблюдать диету, богатую витамином K. Это вещество в достаточном количестве содержится:

  • в петрушке и другой зелени;
  • капусте;
  • в овощах зелёного цвета;
  • в растительном масле.

Передозировка варфарина может пройти без проявлений и последствий, а может окончиться плачевно. Главным правилом приёма этого препарата является регулярное врачебное наблюдение и контроль свёртывания крови. Главным критерием является МНО.

Если кровоточивость всё же появилась, следует обратиться за медицинской помощью. Лечение при передозировке варфарина проводится в зависимости от показателей свёртываемости.

Антидот варфарина — препарат «Викасол», который является основным средством при лечении передозировки.

Источник: https://otravleniya.net/ximicheskie-otravleniya/varfarin-peredozirovka.html

Варфарин Никомед (2.5 мг)

Побочные действия варфарина при длительном употреблении

  • русский
  • қазақша

Варфарин Никомед

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество- варфарин натрия 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, индиготин (Е 132), повидон 30, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-голубого цвета, с крестообразной насечкой для разлома.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Антикоагулянты непрямые. Варфарин.

Код АТХ В01АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетка

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови составляет 97 – 99%. Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S- изомеры метаболизируются в печени различными путями.

Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S–энантиомер варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомер варфарина CYP1A2 и CYP3A4.

Левовращающий изомер варфарина (S – варфарин) обладает в 2 – 5 раз большей антикоагулянтной активностью, чемправовращающий изомер (R-энантиомер), однако период полувыведения последнего больше.

Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивных метаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. Период полувыведения составляет от 20 до 60 часов. Для R-энантиомера период полувыведения составляет от 37 до 89 часов, а для S–энантиомера от 21 до 43 часов.

Фармакодинимика

Варфарин – антикоагулянт непрямого действия, блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свёртывания крови, а именно, фактора II, VII, IX и X. Данные факторы образуются в результате карбоксилирования белков-предшественников, при котором витамин К окисляется в 2,3-эпоксид витамин К.

Пероральные антикоагулянты предотвращают обратное восстановление эпоксида в витамин К и тем самым вызывают накопление 2,3-эпоксида витамина К. Это может привести к истощению запасов витамина К и к замедлению образования факторов свертывания.

В результате, концентрация данных компонентов в крови снижается, что приводит к подавлению или снижению процесса коагуляции. Антикоагулянтное действие наблюдается через 36 – 72 часа от начала приема препарата Варфарин Никомед с развитием максимального эффекта на 5 – 7 день от начала применения.

После прекращения приема препарата Варфарин Никомед восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течении 4 – 5 дней.

Показания к применению

Лечение и профилактика тромбозов и эмболий кровеносных сосудов, в т. ч.:

  • острый тромбоз вен и эмболия легочной артерии (в комбинации с гепарином)
  • профилактика и лечение послеоперационных тромбозов
  • повторный инфаркт миокарда
  • при протезировании сосудов и клапанов сердца (в. т. ч.в комбинации с атецилсалициловой кислотой )
  • профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий
  • рецидивирующий тромбоз
  • тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий
  • преходящие ишемические атаки и инсульты.

Препарат применяют для вторичной профилактики тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Способ применения и дозы

Варфарин Никомед назначается 1 раз в сутки желательно в одно и тоже время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Контроль во время лечения:

Коагулограмму следует выполнять до начала лечения. Так как варфарин имеет низкий терапевтический индекс, следует регулярно контролировать лечение.

Чувствительность к варфарину меняется у различных пациентов и у одного и того же пациента.

У отдельных лиц чувствительность может быть высокой вследствие генетических факторов, нарушения функции печени, застойной сердечной недостаточности или лекарственных взаимодействий.

Терапевтические уровни МНО

При наличии механических сердечных клапанов и при остром инфаркте миокарда с осложнениями добиваются противосвертывающего эффекта при МНО 2,5-3,5.

Для профилактики и лечения венозного тромбоза и эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий (не ассоциированной с клапанными пороками), тяжелой дилатационной кардиомиопатии, осложненных пороках сердца и при наличии бипротезированных клапанов сердца добиваются умеренного противосвертывающего эффекта при МНО в диапазоне 2,0 – 3,0.

Пациенты, которые ранее не принимали варфарин:

Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таб. в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется МНО и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5 – 7,5 мг/день (1 – 3 таблетки в день).

Пациенты, которые ранее принимали варфарин:

Рекомендуемая начальная доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль МНО и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.

Более высокие дозы, описанные выше, не сокращают время до развития антикоагулянтного действия, однако повышают риск кровотечений.

Пожилые люди:

Не существует специальных рекомендаций по приему и коррекции дозировки препарата Варфарин Никомед у пожилых людей.

Однако пожилые пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, так как они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей МНО.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью необходимо снижение дозировки препарата Варфарин Никомед и проведение тщательного мониторинга.

Побочные действия

Примерами побочных осложнений являются носовые кровотечения, гемоптизис (кровохарканье), гематурия (кровь в моче), кровотечение из десен, кровоподтеки на коже, вагинальное кровотечение, субконъюнктивальное кровотечение, кровотечение из прямой кишки и других отделов ЖКТ, кровоизлияние в мозг, продолжительное или обильное кровотечение после травм или операций. Кровотечение, в том числе тяжелое, может развиться в любом органе. У пациентов, получавших длительное лечение антикоагулянтами, сообщалось о развитии кровотечений, приводивших к смерти, госпитализации или к необходимости переливания крови.

К независимым факторам риска значительного кровотечения во время применения препарата Варфарин Никомед относятся: пожилой возраст, высокий уровень антикоагуляции, инсульт в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, сопутствующие заболевания и фибрилляция предсердий. У пациентов с полиморфизмом CYP2C9 существует повышенный риск чрезмерно антикоагулянтного действия и эпизодов кровотечений. У таких пациентов следует внимательно контролировать уровни гемоглобина и МНО.

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B2%D0%B0%D1%80%D1%84%D0%B0%D1%80%D0%B8%D0%BD-%D0%BD%D0%B8%D0%BA%D0%BE%D0%BC%D0%B5%D0%B4-2.5-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/873502121477650974?instruction_lang=RU

ВАРФАРИН

Побочные действия варфарина при длительном употреблении
Антикоагулянт непрямого действия

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, с крестообразной риской.

1 таб.
варфарин натрия2.5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 65.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, коповидон – 6 мг, кроскармеллоза натрия – 4 мг, магния стеарат – 1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.30 шт.

– упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

30 шт.

– упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт непрямого действия. Подавляет в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и белков С и S в печени.

Оптимальное антикоагулянтное действие наблюдается на 3-5 день от начала применения и прекращается через 3-5 дней после приема последней дозы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь варфарин полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови – 97-99%. Терапевтическая концентрация в плазме – 1-5 мкг/мл (0.003-0.015 ммоль/л). Проникает через плацентарный барьер, но не секретируется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Представляет собой рацемическое соединение, при этом в организме человека L-изомер обладает большей активностью, чем правовращающий. Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивных и слабоактивных метаболитов, которые реабсорбируются из желчи, при этом L-изомер метаболизируется быстрее. T1/2 рацемического варфарина – 40 ч. Выводится почками.

Показания

Лечение и профилактика тромбоза и тромбоэмболии сосудов:

  • острый венозный тромбоз и тромбоэмболия легочной артерии;
  • послеоперационный тромбоз;
  • повторный инфаркт миокарда;
  • в качестве дополнительного лекарственного средства при проведении хирургического или тромболитического лечения тромбоза, а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии;
  • рецидивирующий венозный тромбоз;
  • повторная тромбоэмболия легочной артерии;
  • протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с ацетилсалициловой кислотой (АСК);
  • тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий;
  • вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Противопоказания

  • острое кровотечение;
  • тяжелые заболевания печени;
  • тяжелые заболевания почек;
  • почечная недостаточность;
  • тяжелая артериальная гипертензия;
  • острый ДВС-синдром;
  • дефицит белков С и S;
  • геморрагический диатез;
  • тромбоцитопения;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • кровоизлияние в головной мозг;
  • алкоголизм;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время.

Начальная доза – 2.5-5 мг/сут. Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от результатов определения протромбинового времени или МНО. Протромбиновое время должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного, а МНО должно достигать 2.2-4.4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей пациента.

При определении МНО следует учитывать индекс чувствительности тромбопластина и использовать этот показатель в качестве поправочного коэффициента (1.22 – при использовании отечественного тромбопластина из мозга кролика “Неопласт” и 1.2 – при использовании тромбопластина фирмы “Рош Диагностика”).

Перед предстоящим хирургическим вмешательством (при высоком риске тромбоэмболических осложнений) лечение начинают за 2-3 дня до операции.

В случае острого тромбоза лечение проводят в комбинации с гепарином до того момента, пока полностью не проявится эффект от пероральной антикоагулянтной терапии (не ранее чем на 3-5 сут лечения).

При протезировании клапанов сердца, остром венозном тромбозе вен или тромбоэмболии (на начальных этапах), тромбозе левого желудочка и для профилактики ишемии миокарда нужно стремиться к эффективному действию, отмечающемуся при МНО – 2.8-4.0.

В случае мерцания предсердий и при проведении поддерживающей терапии при тромбозе вен и тромбоэмболии добиваются умеренного противосвертывающего эффекта (МНО 2-3).

При совместном применении варфарина с АСК показатель МНО должен находиться в пределах 2-2.5.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат обычно назначают в более низких дозах.

Продолжительность лечения зависит от состояния больного. Лечение можно отменять сразу.

Со стороны системы кроветворения: часто – кровоточивость.

Со стороны пищеварительной системы: редко – диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – экзема, некроз кожи, васкулиты, выпадение волос.

Передозировка

Симптомы: кровоточивость, кровотечения.

Лечение: в случае если протромбиновое время составляет более чем 5% и нет других возможных источников кровотечения (нефроуролитиаз и др.), коррекция режима дозирования не требуется.

При незначительных кровотечениях необходимо снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения – витамин К до восстановления коагулянтной активности.

При угрожающих кровотечениях – переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы, цельной крови.

Лекарственное взаимодействие

НПВП, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома Р450 (циметидин, хлорамфеникол) повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих лекарственных средств и варфарина (циметидин можно заменить на ранитиднн или фамотидин). При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию следует временно прекратить.

Диуретики могут снижать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к увеличению концентрации факторов свертывания крови).

Действие варфарина ослабляют барбитураты, витамин К, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, колестирамин.

Действие варфарина усиливают аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении С17), АСК и другие НПВП, гепарин, глибенкдамид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамнд, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические лекарственные средства – производные сульфаниламидов, симвастатин, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол. В случае сочетанного применения варфарина с вышеперечисленными препаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и в конце лечения и по возможности через 2-3 недели от начала терапии.

При применении лекарственных средств (например, слабительных), которые могут повысить риск развития кровотечений из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными лекарственными средствами дозу варфарина можно уменьшить на 5-10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то в случае необходимости назначения указанных лекарственных средств варфарин следует отменить.

Особые указания

Перед началом терапии определяют показатель МНО (соответственно протромбиновому времени с учетом коэффициента чувствительности тромбопластина). В дальнейшем проводят регулярный (каждые 2-4-8 недели) лабораторный контроль.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (риск развития гипопротромбинемии и кровотечений).

Беременность и лактация

Препарат не следует назначать беременным женщинам в связи с выявленным тератогенным действием, развитием кровотечений у плода и гибелью плода.

Варфарин выводится с грудным молоком в незначительном количестве и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому препарат можно применять в период лактации, однако желательно воздержаться от кормления грудью в первые 3 дня терапии варфарином.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат обычно назначают в более низких дозах.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Описание препарата ВАРФАРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/warfarin/

Варфарин: применение препарата, показания к таблеткам, длительное применение, противопоказания, диета при употреблении лекарства

Побочные действия варфарина при длительном употреблении
Препарат «Варфарин» можно найти в аптечке многих людей старше 45 лет. А всё потому что болезни сердечно-сосудистой системы по-прежнему лидируют в заболеваемости и смертности населения.

Терапевты, кардиологи, сосудистые хирурги, неврологи часто назначают этот препарат, потому что он является наиболее доступным в своей категории.

«Варфарин» — лекарство довольно сильное, и получить передозировку не так уж сложно, особенно если пациент занимается самолечением.

«Варфарин» у многих на слуху, но не все знают, как он действует.

Что же это за препарат? Какую пользу и вред «Варфарин» может нести для человека? Как определить передозировку лекарства и какую первую помощь оказать пострадавшему? Ответы на эти вопросы желательно знать каждому, ведь предупрежден, значит, вооружён.

Какое количество Варфарина необходимо для передозировки?

Препарат принимают 1 раз в сутки в одно и то же время. Стандартная суточная доза Варфарина (амбулаторно) на момент начала терапии 2,5–7,5 мг. В дальнейшем под контролем МНО доза корректируется до достижения стабильного лечебного эффекта.

Доза препарата 20–30 мг/сут с высокой вероятностью вызовет симптомы передозировки, хотя говорить о конкретном количестве вещества в данном случае не вполне корректно: у ряда пациентов проявления передозировки развиваются при приеме стандартной поддерживающей дозы, а некоторые пациенты без каких-либо осложнений получают ударную дозу. Большую роль в данном случае играет индивидуальная чувствительность к препарату.

Возможную передозировку отслеживают по изменению МНО и характерным клиническим проявлениям: при значении показателя более 5 корректируют дозу, более 9 – отменяют препарат.

Признаки передозировки

Основной признак передозировки Варфарином – повышенная кровоточивость, проявляющаяся в возникновении кровотечений как явных, так и скрытых. Пациентам, принимающим препарат, следует обращать внимание на появление определенных признаков, которые могут явно или косвенно свидетельствовать о развившемся осложнении.

Косвенные признаки передозировки Варфарином:

  • кровоточивость десен при чистке зубов, употреблении твердой пищи;
  • спонтанные носовые кровотечения;
  • появление небольших гематом, не связанное с предшествующей травмой;
  • длительное, не соответствующее степени повреждения кровотечение из ран, даже незначительных;
  • у женщин – более обильные и длительные, чем обычно, менструальные выделения.

Явные признаки передозировки (требуют немедленного врачебного вмешательства):

  • черный дегтеобразный стул (мелена) или рвота «кофейной гущей»;
  • окрашивание мочи – от розового до интенсивного красного цвета;
  • обильные кровотечения из носа или десен;
  • у женщин – длительная обильная менструация, межменструальные кровотечения;
  • кашель с прожилками крови в мокроте;
  • резкое снижение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, одышка;
  • кровотечения из мелких ран и порезов длительностью более 10 минут;
  • головокружение, резкая головная боль, затруднение речи, шум, звон в ушах;
  • нарушения зрения (двоение, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты);
  • резкое похолодание конечностей, онемение, чувство ползающих по коже мурашек, ограничение движений в конечностях;
  • нарушение координации, шаткость походки;
  • внезапная интенсивная боль в брюшной или грудной полости;
  • обширные гематомы, области припухания, появляющиеся без связи с травмирующим воздействием;
  • массивные отеки нижних конечностей.

Источник: depositphotos.com

Когда требуется медицинская помощь?

Медицинская помощь необходима, если:

  • пострадала беременная женщина, пожилой человек, ребенок;
  • отмечаются явные признаки наружного или внутреннего кровотечения;
  • внезапно резко ухудшилось самочувствие.

В зависимости от тяжести состояния помощь оказывается на месте или производится госпитализация в профильное отделение стационара, где продолжается лечение:

  • прекращение приема препарата до достижения целевого уровня МНО, в случае необходимости замена Варфарина на низкомолекулярный гепарин;
  • переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови;
  • введение витамина К в дозе 5–10 мг путем медленной внутривенной инфузии, при необходимости – повторное введение через 12 часов;
  • терапия развившихся осложнений.

Варфарин — побочные эффекты

Варфарин

— это антикоагулянт непрямого действия, представляющий собой производную от кумарина. Препарат подавляет синтез в печени витамин-К зависимых факторов свертываемости крови. Концентрация этих веществ снижается и, соответственно, замедляется свертываемость крови. Дозировка при приеме Варфарина должна быть очень точной.

Кроме того, пациентам, принимающим данное лекарство, требуется регулярные анализы крови для определения МНО (показатель крови, характеризующий ее свертываемость).

Передозировка или неправильный прием Варфарина может вызвать внутренние кровотечения и другие побочные эффекты различной степени тяжести, вплоть до летального исхода.

Побочные действия Варфарина

Источник: https://MedLazaret.ru/glaza/varfarin-pobochnye-effekty.html

Побочные действия варфарина при длительном употреблении

Побочные действия варфарина при длительном употреблении

Таблетки светло-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской.

1 таб. варфарин натрия

2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат, индигокармин, повидон 30, магния стеарат.

50 шт. — флаконы пластиковые.
100 шт. — флаконы пластиковые.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Варфарин никомед

Антикоагулянт непрямого действия. Блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а именно — II, VII, IX и Х. Концентрация этих компонентов в крови снижается, процесс свертывания крови замедляется.

Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36-72 ч от начала применения препарата с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4-5 дней.

Фармакокинетика препарата

Всасывание и распределение

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 97-99%.

Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S-изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S-энантиомера варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомера варфарина CYP1A2 и CYP3A4.

Левовращающий изомер варфарина (S-варфарин) обладает в 2-5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер), однако T1/2 последнего больше.

Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма в виде неактивных метаболитов с желчью, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. T1/2 составляет от 20 до 60 ч. Для R-энантиомера T1/2 составляет от 37 до 89 ч, а для S-энантиомера от 21 до 43 ч.

Показания к применению:

— лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов: острого и рецидивирующего венозного тромбоза, эмболии легочной артерии;

— вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда;

— профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или с протезированными клапанами сердца;

— лечение и профилактика преходящих ишемических атак и инсультов, профилактика послеоперационных тромбозов.

Дозировка и способ применения препарата

Варфарин назначается 1 раз/сут в одно и тоже время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Перед началом терапии определяют Международное Нормализованное Отношение (MHO). В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4-8 недель.

Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента; лечение можно отменять сразу.

Начальная доза для пациентов, которые ранее не применяли Варфарин, составляет 5 мг/сут (2 таб.) в течение первых 4-х дней. На 5-й день лечения определяется MHO и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2.5-7.5 мг/сут (1-3 таб.).

Для пациентов, которые ранее применяли Варфарин, рекомендуемая стартовая доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль MHO и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.

Рекомендуется поддерживать показатель MHO от 2 до 3 в случае профилактики и лечения венозного тромбоза, эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий, дилатационной кардиомиопатии, осложненных заболеваний клапанов сердца, протезирования клапанов сердца биопротезами. Более высокие показатели MHO от 2.5 до 3.5 рекомендуются при протезировании клапанов сердца механическими протезами и осложненном остром инфаркте миокарда.

Данные о применении варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно составляет 0.2 мг/кг/сут при нормальной функции печени и 0.1 мг/кг/сут при нарушении функции печени. Поддерживающая доза подбирается в соответствии с показателями MHO.

Рекомендуемые уровни MHO такие же, как и у взрослых. Решение о назначении варфарина у детей должен принимать опытный специалист. Лечение следует проводить под наблюдением опытного специалиста — педиатра. Дозы подбираются в соответствии с приведенной ниже таблицей.

День 1 При МНО от 1.0 до 1.3 ударная доза составляет 0.2 мг/кг массы тела Дни со 2 по 4 при значении МНО Действия от 1.0 до 1.3 Повторить ударную дозу от 1.4 до 1.9 50% от ударной дозы от 2.0 до 3.0 50% от ударной дозы от 3.1 до 3.5 25% от ударной дозы > 3.

5 Прекратить введение препарата до достижения МНО 3.5

Прекратить введение препарата до достижения МНО 4.0;

— за 3 дня до операции при MHO от 3.0 до 4.0;

— за 2 дня до операции при MHO от 2.0 до 3.0.

Следует определить MHO вечером перед операцией и ввести 0.5-1.0 мг витамина К1 перорально или в/в, при МНО> 1.8.

Принять во внимание необходимость инфузии нефракционированного гепарина или профилактического введения низкомолекулярного гепарина в день операции. Следует продолжать п/к введение низкомолекулярного гепарина в течение 5-7 дней после операции с сопутствующим восстановленным приемом варфарина.

Продолжить прием варфарина с обычной поддерживающей дозы в тот же день вечером после небольших операций, и в день, когда пациент начинает получать энтеральное питание после крупных операций.

Побочное действие Варфарин никомед:

Очень часто (>1/10) — кровоточивость.

Часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, 9.0 Прекратить прием варфарина, назначить витамин К в дозах 3.0-5.0 мг внутрь.

Показана отмена препарата

Уровень МНО Рекомендации от 5.0 до 9.0 — планируется операция Прекратить прием варфарина и назначить витамин К в дозах 2.0-4.0 мг внутрь (за 24 ч до планируемой операции). > 20.0 или сильное кровотечение

Назначить витамин К в дозах 10 мг путем медленной в/в инфузии. Переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы, или цельной крови. При необходимости следует повторно вводить витамин К каждые 12 ч.

Источник: https://BoliGolovnie.ru/varikoz/pobochnye-dejstvija-varfarina-pri-dlitelnom.html

Наш имунитет
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: