Аторис лекарство инструкция по применению

АТОРИС

Аторис лекарство инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской.

1 таб.
аторвастатин кальция31.08 мг,
 что соответствует содержанию аторвастатина30 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 175.24 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 52.5 мг, гипролоза – 6 мг, кроскармеллоза натрия – 15 мг, кросповидон тип А – 15 мг, полисорбат 80 – 680 мкг, натрия гидроксид – 1.5 мг, магния стеарат – 3 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II HP 85F28751 белый – 9 мг (поливиниловый спирт – 3.6 мг, титана диоксид (Е171) – 2.25 мг, макрогол 3000 – 1.82 мг, тальк – 1.33 мг).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза.

Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина.

Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП.

Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая – около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие “первого прохождения” через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития – возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания

Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к аторвастатину.

Дозировка

Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь.

Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект – в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более.

Максимальная суточная доза – 80 мг.

Со стороны нервной системы: > 1% бессонница, головокружение; < 1% - головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: < 1% - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% – боль в груди; < 1% - сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: < 1% - анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: > 1% – бронхит, ринит; < 1% - пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: > 1% – тошнота; < 1% - изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны костно-мышечной системы: > 1% – артрит; < 1% - судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).

Со стороны мочеполовой системы: > 1% – урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Дерматологические реакции: > 1% – алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Со стороны эндокринной системы:< 1% - гинекомастия, мастодиния.

Со стороны обмена веществ:< 1% - увеличение массы тела, обострение подагры.

Аллергические реакции: < 1% - кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: < 1% - гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.

При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.

При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.

При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.

При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.

До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.

При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.

Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.

Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.

У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.

С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Беременность и лактация

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Применение в детском возрасте

У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: заболевания печени в активной стадии.

До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.

Описание препарата АТОРИС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/atoris_3/

Аториc: инструкция по применению, предостережения, цена и отзывы

Аторис лекарство инструкция по применению

Повышение уровня холестерина у взрослых и детей, особенно, «плохого» холестерина, — сигнал: надо заниматься здоровьем и снижать холестерин крови до нормы.

И если обычными способами — соблюдением диеты, режима питания справиться с этим не получается, медицина рекомендует обратиться к фармакологии. Atoris — одним из самых популярных препаратов для снижения холестерола.

Подробная информация о Аторис, инструкция по применению приведена ниже.

Состав и лекарственная форма

АТОРИС (ATORIS®) – международное название гиполипидемического средства.

Простыми словами, лекарство Аторис — это таблетки от холестерина (группа статины) включенного в справочник РЛС (Реестр лекарственных средств).

Действие этих таблеток обуславливает снижение «плохого» холестерина (ЛПНП) и триглицеридов, при этом они делают меньшими в размерах те самые атеросклеротические бляшки про которые многие из вас слышали.

Страна-производитель – Словения, фармацевтическая компания KRKA.

Форма выпуска «Аторис» – это как ни странно таблетки в пленочной оболочке по 10 штук. Упаковка по инструкции содержит аторис 10 мг, 20 мг, 30 мг или аторис 40 мг в количестве 30; 60 или 90 таблеток.

Концентрация действующего вещества аторвастатина 10; 20; 30; 40; 60; или 80 мг в одной таблетке — основное отличие между ними. К упаковке прилагается подробная аннотация, инструкция.

Аторвастатин, на латинском – ATORVASTATINUM— это действующее вещество, то есть то, которое обуславливает результат от приема лекарства.

Аторвастатин участвует в обменных процессах в печени где он и работает. Ингибирует – «подавляет или снижает скорость хим-процессов» —  фермент ГМГ-Коа-редуктазу.

Это снижает природную выработку холестерола в печени и повышает способность клеток к выявлению «плохого» холестерина (ЛПНП), и дальнейшему удалению его из плазмы крови.

В результате плазма крови содержит больше «хорошего» холестерина и меньше — «плохого».

Аторвастатин, улучшает текучесть крови, приводит в норму свертывающую систему, снижает вязкость, предупреждая возможность избыточного роста клеток эндотелия сосудов и избыточное образование тромбов. Исследования подтверждают, что аторвастатин достоверно уменьшает риск инфаркта.

Несколько слов о других веществах из инструкции, входящих в состав «Аторис». Лаурилсульфат натрия ускоряет растворение таблетки, усиливает свойства действующего вещества, проявляет активность в отношении патогенных микроорганизмов.

Карбонат кальция защищает слизистую желудка, это важно при гастритах.

МЦК обладает высоким абсорбирующим действием, связывает в ЖКТ избыточные жиры, токсины, холестерин, усиливая основной эффект лекарства и уменьшая побочные.

В таблетках аторис содержится сорбент Повидон. Связываясь с токсинами, безопасно выводит их из организма, способствует постепенному включению аторвастатина в обмен веществ в печени, обеспечивая более длительный эффект.

Кросповидон используется в таблетках по 30, 40, 60 и 80 мг как вещество, улучшающее высвобождение действующих ингредиентов из таблетки.

Показания к применению

Способ применения зависит от многих факторов, но на что конкретно обратить внимание если вы хотите принимать препарат Аторис — «инструкция по применению» расположена ниже по тексту. Мы рассмотрим, от чего таблетки Аторис могут помочь, и что очень важно — показания к применению, по мнению врачей.

Это лекарство врачи назначают с целью снизить концентрацию того что мы называем «плохой холестерин» — или как это правильно будет называть липопротеидов низкой плотности – биологических средах организма в том числе и в крови, если диагностирован:

  • Метаболический синдром,
  • Артериальная гипертензия,
  • ИБС (ишемическая болезнь сердца), или для предупреждения сосудистых осложнений у пациентов с ИБС,
  • Для профилактики – инфаркта, инсульта.

При выявлении повышения холестерина в крови сначала обратитесь к естественным мерам оздоровления: диета, физическая активность, режим питания, сна и отдыха. Если профилактика не дает результата — врачи рекомендуют статины, в частности, аторис. При этом дозировка 30 мг, 40 мг — в начале лечения не назначается.

Есть наследственная семейная гиперхолестеринемия, обычными мерами предосторожности не обойтись. Преимущество аторис в таких ситуациях в том, что по инструкции его можно принимать долго.

Побочные эффекты

Обязательно читайте инструкцию, чтобы знать, что будет в результате: какая польза и вред, или  побочные эффекты.

Часто побочные явления связаны не с воздействием лекарства, а с основным заболеванием или нераспознанными и не леченными вовремя болезнями. Поэтому при непривычных или неприятных симптомах – обращайтесь не к инструкции, а к врачу.

Если говорить о влиянии на организм, то при лечении Аторис побочные действия отмечаются не так часто. По инструкции, это:

  • Мышечные боли,
  • Нарушение сна,
  • Нарушения со стороны ЖКТ,
  • Повышение сахара в крови,
  • Повышение активности аминотрансфераз,
  • Снижение либидо,
  • Усталость.

Реже – снижение памяти. Иногда — повышение активности КФК (креатининфосфаткиназы), что может свидетельствовать о развитии миопии, или о риске инфаркта.

Риск побочного действия бывает высокий в случаях одновременного приема нескольких препаратов от холестерина; у лиц старше 60 лет; при болезнях печени и почек.  Если не пытаться лечить себя самому, следовать советам врача, начинать с минимальных доз,- вероятность и выраженность побочных эффектов минимальна.

Инструкция по применению

Инструкцию по применению Аториса — обязательно следует прочитать, когда вы приобрели таблетки. Atoris принимается в одно и тоже время раз в сутки, не важно во время, до или после еды. Пища может снизить темпы усвоения, но на содержание холестерина ЛПНП это вне влияет.

Инструкция рекомендует начинать терапию с ежедневной дозы в 5 мг в 1-2 день, либо 10 мг — доза в течение всего первого месяца лечения. Первый эффект заметен через 14 дней от начала приема, максимальный эффект развивается лишь через продолжительное время от 28 дней.

Дозу Аториса корректируют не чаще, чем раз в месяц, назначая 20 мг, 30 мг, 40 мг и так вплоть до 80 мг. Курс лечения — несколько месяцев, можно принимать аторис годами.

При повышенном давлении или другой сердечно-сосудистой патологии у пациентов, нужно определить общее время лечения – это решает только лечащий врач.

При наследственной гиперхолестеринемии, подбор первичной дозы проводится врачом с учетом, что наилучшая эффективность Аториса в этом случае — при дозе 80 мг в сутки

Что не отмечено в инструкции — снижение высокого холестерина требует комплексных мер: во первых труда и отдыха, режима для и физических упражнений, а даже диеты.

Использование во время беременности

Аторис по инструкции не назначается беременным, в связи с высоким риском патологии развития плода. При планировании беременности прекращайте прием как минимум за месяц до предполагаемой беременности.

Детям

По инструкции обычно Аторис назначают по достижению совершеннолетия.

В особых случаях (семейная гиперхолестеринемия) дают аторис мальчикам с 10-лет, а девушкам — через год от начала месячных, и в дозировках не выше 20 мг в сутки.

Взаимодействие с другими препаратами

При всех возникающих сомнениях и вопросах — советуйтесь с лечащим врачом. Особенно, если вы получаете лечение пл другим заболеваниям. У каждого лекарства — своя инструкция: антибиотики, противогрибковые, от повышенного давления, противоаритмические и другие. При приеме их вместе с аторисом можно получить разные эффекты.

Антациды, назначаемые при гастритах с повышенной кислотностью и язвенной болезни, снижают уровень аторвастатина в крови и лечебный эффект, ожидаемый по инструкции.

Никотиновая кислота и эритромицин могут повысить уровень аторвастатина в крови. Назначение антибиотика Фузидин может осложниться миопатией.

Есть такие препараты, например Дигоксин, оральные контрацептивы, уровень в крови которых может повыситься при условии одновременного приема с препаратом аторис.

Обычному человеку сложно самому разобраться во взаимодействии лекарств, и тут инструкция вряд ли поможет. Сообщите доктору о ВСЕХ лекарствах и БАДах, которые вы принимаете, и он сможет принять правильное решение по поводу совместимости принимаемого вами средства и «Аторис».

Цена препарата

Сколько стоит и где лучше приобрести Аторис? Цена на него отличается в зависимости от числа таблеток, сколько действующего вещества в самой таблетке, а также от аптеки и даже от города в котором он продается.

Обычно покупают таблетки Аторис (10 мг) 30 шт стоимость — от 300 до 600 рублей, это начальный курс.

Если эффект не оправдает ожиданий, нужно выделить сумму в пределах от 450 до 1100 руб, чтобы купить таблетки аторис 20 мг №30.

Аторис 30 мг таблеток №30, цена которого от 500 до 1000 руб., придется приобретать в случае дальнейшей необходимости повышения дозировки. И так далее. Цена может отличаться, в зависимости от аптеки и поставщика. В среднем, стоимость Аторис в Украине:

  • 10 мг №30 – 140 грн;
  • 20 мг №30 – 180 грн;
  • 60 мг №30 – 300 грн.

Аналоги Аторис

Аторис — это международное название дженерика, доступного по цене, чем оригинальное средство, содержащее аторвастатин — Липримар. Страна-производитель лекарства — Словения, (фармфирма KRKA). Аналоги Аториса представлены препаратами, близкими к нему по своему механизму действия и инструкции, например, такими, как: Торвакард, Розувастатин, Аторвастатин.

Мы всегда ищем ответ на вопрос: какое из лекарств лучше? Они отличаются ценой, фирмой производителем, инструкцией, массовым содержанием активного ингредиента и количеством таблеток.

Статьи в медицинских журналах обычно публикуют на правах рекламы, и доказательства преимуществ одного из лекарств бывают относительны.

Отзывы в интернете вряд ли помогут: мнение людей субъективно, личные результаты зависят от ряда причин.

В этой статье мы подробнее знакомим с Аторисом и его инструкцией, чтобы вы получили свое представление о нем. Критерии в пользу выбора «Аторис»:

  • Уважаемая специалистами фармкомпания KRKA,
  • Тщательный контроль органов Евросоюза,
  • Проводимые научные исследования,
  • Можно принимать при сахарном диабете
  • Российское общество кардиологов рекомендует для профилактики осложнений Атеросклероза и его лечения,
  • Регистрация в России с 2003 года,
  • Широкая популярность среди врачей и пациентов.

Решить, что лучше, Аторис (KRKA Словения) или Торвакард (Zentiva Чехия) непросто. Обе компании с хорошей репутацией имеют заводы располагаемые в странах восточной Европы.

Еще сложнее определиться, что лучше Аторис или Аторвастатин (АО «АЛСИ Фарма», Россия). Стоит Аторвастатин гораздо дешевле, но так уж сложилось, что больше и врачи и больные доверяют европейским фирмам, где все делают по инструкции. При ограниченных финансах можно сделать выбор в пользу Аторвастатина.

Розувастатин — статин последнего поколения. Он эффективнее снижает уровень ЛПНП, причем при назначении в меньшей дозе по инструкции, чем средства, содержащие аторвастатин.

Переходить на розувастатин, полагая, что он лучше, чем аторис, потому, что новее, не стоит.

Ряд исследований говорит о том, что риск заболеть сахарным диабетом при применении аторвастатина встречается реже, по сравнению с розувастатином.

Источник: https://holestein.ru/preparaty/atoris

Аторис® (10 мг)

Аторис лекарство инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – аторвастатин кальция 10,36 мг или 20,72 мг (эквивалентного аторвастатину 10 мг или 20 мг соответственно),

вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка: Опадрай II HP 85F28751 белый (состав: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е172), макрогол 3000, тальк)

Описание

Таблетки круглой формы, слегка выпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе видно ядро белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМГ КоА-редуктазы ингибиторы. Аторвастатин.

Код АТХ С10АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь; концентрация его в плазме крови достигает максимума через 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе.

Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) – около 30%.

Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при “первом прохождении” через печень.

Пища несколько снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25% и 9%, соответственно, о чем свидетельствуют результаты определения Сmax и AUC), однако снижение холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс-ЛПНП) сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак. После приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема в утреннее время. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Распределение

Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связь с белками плазмы крови не менее 98%. Отношение содержания аторвастатина в эритроцитах/плазме составляет около 0,25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.

Метаболизм

Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и пара-гидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Орто- и пара-гидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу.

Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов.

В метаболизме аторвастатина играет важную роль цитохром P450 3А4 печени: повышается концентрация аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. В свою очередь аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома Р450 3А4.

Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, цитохромом Р450 3А4, поэтому маловероятно, что аторвастатин оказывает существенное влияние на фармакокинетику других субстратов цитохрома Р450 3А4.

Выведение

Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью в результате печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

Период полувыведения аторвастатина составляет около 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч, благодаря наличию активных метаболитов.

После приема внутрь в моче обнаруживается менее 2% аторвастатина.

Особые группы пациентов

Пожилые: концентрации аторвастатина в плазме крови у людей в возрасте 65 лет и старше выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста; различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией не обнаружено.

Дети: в открытом 8-недельном исследовании пациенты детского возраста со стадией полового развития по Таннеру 1 (N = 15) и ≥ 2 (N = 24) (в возрасте 6–17 лет) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и исходным уровнем Х-ЛПНП ≥ 4 ммоль/л получали, соответственно, аторвастатин в дозах 5 или 10 мг один раз в сутки в форме жевательных таблеток или 10 или 20 мг один раз в сутки в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Масса тела была единственной значимой переменной в популяционной ФК модели аторвастатина. Кажущийся пероральный клиренс аторвастатина у пациентов детского возраста был схож с таковым у взрослых при аллометрическом масштабировании по массе тела. В диапазоне экспозиций аторвастатина и о-гидроксиаторвастатина наблюдалось устойчивое снижение уровней Х-ЛПНП и ОХ.

Пол: концентрация аторвастатина в плазме крови у женщин отличается (Cmax примерно на 20% выше, а AUC на 10% ниже) от таковой у мужчин, однако клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.

Почечная недостаточность: заболевание почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.

Гемодиализ: маловероятно, что гемодиализ приведет к существенному увеличению клиренса аторвастатина, так как препарат в значительной степени связан с белками плазмы крови.

Печеночная недостаточность: концентрация аторвастатина значительно повышается (Cmax примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз) у больных с алкогольным циррозом печени (Чайльд-Пью В).

Полиморфизм SLOC1B1

Печеночный метаболизм всех ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, включая аторвастатин, осуществляется при участии переносчика ОАТР1В1. У пациентов с полиморфизмом SLOC1B1 существует риск повышенной экспозиции аторвастатина, что может привести к повышенному риску рабдомиолиза.

Полиморфизм в гене, кодирующем белок ОАТР1В1 (SLCO1B1c.521CC), обуславливает 2,4-кратное повышение значения AUC аторвастатина по сравнению с таковым у людей, не имеющих названного генетического варианта (с.521ТТ). У этой группы пациентов также возможен генетический дефект захвата аторвастатина клетками печени.

Возможные последствия влияния на эффективность не известны.

Фармакодинамика

Аторис® – синтетический гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту – предшественник стероидов, включая холестерин.

У больных с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией, Аторис® снижает содержание в плазме крови общего холестерина (Хс), холестерина липопротеидов низкой плотности и аполипопротеина В, а также холестерина липопротеидов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) и триглицеридов, вызывает неустойчивое повышение содержания холестерина липопротеидов высокой плотности (Хс-ЛПВП).

В печени триглицериды и холестерин включаются в состав липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и переносятся в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются липопротеиды низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.

Аторис® снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина ЛПНП.

Побочные действия

Часто (от >1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D1%82%D0%BE%D1%80%D0%B8%D1%81-10%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/951817421477650932?instruction_lang=RU

Таблетки Аторис от чего и их применение?

Аторис лекарство инструкция по применению

Холестерин очень опасен для здоровья каждого человека, особенно в пожилом возрасте. Чтобы снизить его уровень и уменьшить негативное влияние от его накапливания, используются эффективные лекарственные препараты, в числе которых таблетки Аторис.

Описание, состав и свойства

Аторис – современный гиполипидемический медикамент, направленный на сокращение количества холестерина и предотвращения развития атеросклероза, тромбоза и многих других заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Основной компонент состава – аторвастатин.

Он сокращает процессы роста внутренней оболочки сосудов, расслабляет кровеносную систему, снижает вязкость плазмы, нормализует свертываемость крови, улучшает обменные процессы и предотвращает разрывы бляшек.

Благодаря Аторису смертность сокращается, уменьшается вероятность возникновения ишемических осложнений.

Период полураспада медикамента составляет около двух часов.

Остаточные компоненты таблеток выводятся преимущественно с желчью. Медикамент отпускается по рецепту. Средняя цена за упаковку в российских аптечных сетях составляет около 400-1000 рублей в зависимости от объема, производителя и региона реализации.

Определение дозировок, инструкция

Препарат следует принимать только в составе комплексной терапии с соблюдением лечебной диеты. Таблетки повышают эффективность этих мер, помогают регулировать массу тела и самочувствие.

Непосредственный прием осуществляется после трапезы или на голодный желудок. Начальная дозировка средства составляет 10 мг, а при хорошей переносимости она увеличивается до 20, 40 и 80 миллиграммов.

Дозу необходимо делить на несколько приемов по рекомендации лечащего врача.

При лечении гиперхолестеринемии, а также первичной и смешанной гиперлипидемии осуществляется ежедневный прием в количестве 10 мг на протяжении четырех недель. После этого доза увеличивается.

Пациентам, у которых наблюдается поражение печени, необходимо принимать препарат с осторожностью из-за сложностей выведения остатка.

Медикамент также может применяться до и после оперативного вмешательства, а также перед проведением плазмофереза. Способ приема и дозировки определяются индивидуально.

Негативные эффекты во время лечения

При длительном применении с повышенными дозировками вероятно развитие следующих побочных эффектов:

  • бронхит, ринит;
  • сухость и раздражение конъюнктивы;
  • звон в ушах;
  • тошнота и рвота;
  • нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары;
  • ощущение сердцебиения;
  • боль за грудной клеткой;
  • повышенное сердцебиение;
  • воспаление легких;
  • обострение астмы;
  • нарушение работы пищеварительной системы (запор, диарея);
  • дисфункциональные поражения печени;
  • кровотечения;
  • формирование отеков (преимущественно в области суставов);
  • аллергические реакции;
  • повышение и снижение калия в организме;
  • эритема;
  • крапивница.

При превышении установленных дозировок вероятно усиление побочных эффектов. Согласно инструкции, для предотвращения усложнений необходимо сделать промывание желудка, приостановить прием лекарства и обратиться к врачу.

Противопоказания и основные ограничения

Таблетки Аторис, показания к применению которых включают в себя сердечно-сосудистые поражения, не следует назначать при наличии повышенной чувствительности к любому компоненту состава. Другие ограничения:

  • печеночная недостаточность;
  • цирроз;
  • беременность и период грудного вскармливания у женщин;
  • возраст младше 18 лет;
  • лактазная недостаточность (непереносимость лактозы).

С осторожностью препарат назначают при алкоголизме, эпилепсии, пониженном артериальном давлении, инфекционных поражениях.

Комбинация препарата с некоторыми иными лекарственными средствами может быть опасной для здоровья и жизни.

Если в период лечения наблюдается резкое ухудшение самочувствие, возникновение болевого синдрома, прием Аториса необходимо приостановить. В таких случаях могут быть назначены аналоги той же формы выпуска.

Аналоги и цены в аптеках

Подобные медикаменты и аналоги по составу и способу действия стоят дешевле или дороже Аториса в зависимости от производителя и региона реализации. Замена может быть произведена только при гиперчувствительности к его составу или недостаточной эффективности медикамента в лечении.

Наименование лекарства Основной компонент Терапевтические свойства и назначение Стоимость упаковки (рублей)
Вазилип Симвастатин Уменьшает уровень холестерина и блокирует его выработку 140-200
Зокор Симвастатин Аналог предыдущего средства по составу и назначению 150-200
Крестор Розувастатин Снижает уровень липопротеинов, помогает ускорению катаболизма и снижению уровня вредного холестерина 1500-1700
Ловастатин Ловастатин Уменьшает содержание липопротеинов, регулирует синтез холестерина и предотвращает активное увеличение его количества в крови 200-300
Розувастатин Розувастатин По составу и механизму действия препарат является аналогичным Крестору 160-180
Липитор Аторвастатин Предотвращает прогрессирование гиперхолестеринемии, ускоряет и упрощает процесс реабилитации при ишемической болезни 150-500
Симвастатин Симвастатин Помогает в лечении первичной гиперхолестеринемии и профилактике инфаркта миокарда 40-60

О том, сколько стоят современные жизненно важные лекарства, пишет множество изданий.

Аторис относится к числу наиболее доступных и важных при лечении и предотвращении болезней сердечно-сосудистой системы.

Но во время приема таблеток важно систематически отслеживать самочувствие, поскольку они могут вызвать ряд негативных побочных эффектов. В таких случаях возможен подбор аналогов по механизму действия.

i Пожалуйста оцените статью,
мы старались:

Источник: https://tyubik.net/tabletki/418-tabletki-atoris-ot-chego-i-ih-primenenie.html

Наш имунитет
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: